Антигистаминные препараты при лечении аллергии: механизм действия и классификация

Современную жизнь сложно представить без воздействия на организм со стороны множества внешних факторов. Часто результатом этого становится аллергия – особая реакция организма на ряд факторов раздражающего действия. К числу последних относят растительную пыльцу и обычную пыль, лекарственные препараты, вещества, содержащиеся в бытовой химии. В результате мы страдаем от насморка и зуда, у нас возникает слезоточивость, чихание, кожные высыпания. Это все считается внешними признаками аллергии. В комплексной антиаллергической терапии используются разнообразные лекарства и, прежде всего, антигистаминные препараты. Они эффективно подавляют активность гистамина, находящегося в свободной форме. Если в организм проникает аллерген, то у тучных клеток тканей соединительной разновидности, включенных в иммунный механизм, начинается процесс высвобождения гистамина. Этот компонент, контактируя с рецепторами, провоцируют аллергическую реакцию. Чтобы блокировать работу данных рецепторов, используются средства антигистаминного характера. Выделяют несколько их поколений, различающихся по эффективности и влиянию на организм.

Средства 1-го поколения

Эти лекарства от аллергии были созданы еще в 1936 году, но и сейчас их регулярно назначают. Их особенностью является формирование обратной связи с Н1-рецепторами. Поэтому для терапевтического эффекта необходимо назначать повышенную дозировку с частым приемом.

Особенности лекарств

Препараты 1-го поколения обладают таким действием:

• способствуют снижению мышечного тонуса;
• проявляют эффекты седативного, снотворного, холинолитического характера;
• потенцируют влияние спиртного;
• играют роль средств с местным анестезирующим воздействием;
• обеспечивают сильный эффект, который быстро наступает, но при этом в течение 4-8 ч. прекращается;
• при длительном употреблении антигистаминные свойства теряют эффективность, что требует смены препаратов регулярно через 14-21 день.

Следует отдельно отметить ряд особых качеств данной группы препаратов:

1. Присущее седативное, успокоительное действие. Это связано с указанной выше возможностью обеспечивать связывание с Н1-рецепторами, находящимися в области головного мозга. В частности, Димедрол популярен как седативный препарат, а не в качестве противоаллергического лекарства. Роль относительно безопасного снотворного могут играть и препараты с доксиламином. Это относится к Донормилу и Сомнолу.
2. Возможность оказывать воздействие анксиолитического характера. Такое легкое транквилизирующее качество обусловлено возможностью ряда средств способствовать подавлению активности в отдельных зонах центральной нервной системы (ЦНС). Антигистаминное вещество гидроксизин обладает именно таким параметром. В продаже встречается лекарство Атаракс.
3. Антиукачивающее и антирвотное свойства, которым обладает, например, дифенгидрамин и препараты с ним – Драмина, Авиамарин. Благодаря тому, что присутствует Н-гистаминоблокирующий эффект в сочетании с ингибированием м-холинорецепторов, восприимчивость вестибулярного механизма снижается.

Несмотря на указанные свойства, препараты первого поколения сейчас используются в терапии нечасто. Причина – многочисленные побочные реакции в виде сухости ротовой полости, перевозбуждения, нарушений стула, тахикардии, ухудшения функциональности органов зрения, сонливости, заторможенности реакции, падения концентрации. Возможны обострение бронхиальной астмы, негативное влияние на дыхательную систему, обострение предстательной железы.

Из представителей 1-го поколения чаще всего назначаются Супрастин с Хлоропамином. Объясняется это минимальными кардиотоксическими эффектами.

Димедрол

Это антигистаминное средство может назначаться при множестве недугов и состояний. К их числу относят лихорадку, крапивницу, склонность к укачиванию, вазомоторный насморк. Наряду с терапией аллергии, спровоцированной медикаментами, принимают в процессе лечения язвы, дерматоза. Такой спектр применимости обусловлен преимуществами лекарства:

• повышенной активностью антигистаминного типа, способностью снижать аллергические и псевдоаллергические реакции;
• антирвотным и антикашлевым воздействием;
• эффектом местноанестезирующего типа.

А вот среди недостатков следует отметить сложность предугадать последствия употребления, в том числе для ЦНС. При этом проявляются сбои в мочеиспускании, слизистые становятся сухими. Седативный и снотворный эффект часто воспринимается как нежелательное побочное действие.

Диазолнин

Данное лекарственное средство обладает слабым седативным воздействием, а поэтому его применяют при отсутствии необходимости в угнетении ЦНС. Однако при этом он сильно раздражает слизистые покровы органов пищеварения, провоцирует головокружения, сбои в мочевыведении. Возможны проявления сонливости, торможения психоэмоциональных и физических реакций. Ряд исследований демонстрирует токсичность для нервных клеток.

Супрастин

Препарат нашел применение при устранении проявлений конъюнктивита аллергической природы, крапивницы или дерматита атопического вида. Эффективен при отечности Квинке, зудящих проявлениях, возникновении экземы. Парентерально задействуется в экстренных ситуациях. В пользу данного средства говорит отсутствие рисков накопления в кровяной сыворотке и возможность быстрого получения результатов терапии. Однако при этом:

• вызывает головокружения с признаками сонливости и затороможенности;
• эффект носит краткосрочный характер, поэтому сочетается с Н1-блокаторами без седативных качеств.

Тавегил

Эти таблетки против аллергии могут назначаться при появлении реакции на раздражающий фактор. Часто используются инъекции, когда наблюдается ангионевротический отек или анафилаксия. Средство назначают для профилактики или терапии реакций аллергического и псевдоаллергического типа. Антигистаминный эффект более сильный и долгоиграющий при несильном седативном воздействии. В то же время может взывать заторможенность и аллергию на само лекарство.

Фенкарол

Его роль состоит в комбинировании, когда организм привыкает к средствам против аллергии. Седативные свойства не особо выражены, не подвергает ЦНС сильному угнетению. Токсичность минимальна, а поскольку происходит блокировка Н1-рецепторов, то уменьшается концентрация гистамина.

С другой стороны, антигистаминная эффективность данного препарата менее выражена. Негативно влияет на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), печень, работу сердца и сосудов.

Прочие препараты

К препаратам 1-го поколения относят такие противоаллергенные препараты, как Перитол (стимулирует желание кушать), Пипольфен (уменьшает уровень перистальтики кишечника), Дипразил (воздействует на нервную систему). Могут назначаться Донормил, Драмина, Атаракс.

Средства 2-го поколения

Противоаллергические препараты, которые были выпущены на следующем этапе, отличаются рядом свойств:

• исключение седативного или холинолитического эффекта, поскольку через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) не проходят;
• отсутствие негативного влияния на умственную или физическую активность;
• длительное сохранение эффект – до 24 ч.;
• возможность длительного приема из-за отсутствия привыкания;
• сохранение результата лечения в течение 7 дней после его завершения;
• отсутствие процесса адсорбции с продуктовыми элементами в области ЖКТ.

Отрицательной чертой средств препаратов второго поколения является оказание кардиотоксического эффекта. Такая особенность требует постоянного контроля сердечной активности. Назначение людям в возрасте и пациентам с заболеваниями сердца и сосудов запрещается. Влияние на сердце усиливается при сочетании с препаратами антигрибкового действия, веществами-макролидами, антидепрессантами.

Кларидол и Кларисенс

Таблетки от аллергии проявляют результативность при рините сезонной или циклической аллергической природы, в случае проявления крапивницы. Назначают против конъюнктивита в аллергическом проявлении, отечности Квинке. Применяется при укусах от насекомых и во время терапии зудящего дерматоза. Преимущества Кларидола:

• эффективность действия противозудящего, антиаллергического характера;
• предотвращение отечности и мышечных спазмов;
• отсутствие воздействия на ЦНС;
• нет успокоительного проявления.

В качестве побочных реакций возможна сухость в ротовой полости, тошнотно-рвотный рефлекс.

Кларотадин

Благодаря присутствию лоратадина негативные проявления сведены к минимуму. Применяется при стандартных аллергических проблемах. Лекарство действует оперативно, достигаемый эффект длительный. Седативного проявления нет, привыкание не обеспечивается. В то же время возможны некоторые нервные расстройства, проявления дерматитов кожного типа, нарушение мочеиспускания и стула. Возможен набор веса, проявление кашля и синусита.

Ломилан

Препарат позитивно влияет на тонус гладких мышц, снижает зуд и продуцирование экссудата. Через 30 мин. после приема наблюдается снижение отечности. Максимум эффективности спустя 8-12 ч. Привыкание не наблюдалось, нервная система не подвергается негативному воздействию.

Проявление побочных реакций не слишком частое. Иногда встречается боль в голове, усталость и вялость. Возможно воспалительное изменение в желудке, сопровождающееся тошнотой.

Лорагексал

Лекарство от аллергии показано при ринитах круглогодичного или аллергического протекания, других проявлениях аллергии и укусах насекомых. Центральное и антихолинергическое воздействие отсутствует. Психомоторные функции наряду с работоспособностью и интеллектуальной активностью сохраняется. В редких случаях вероятны случаи усталости, сухости болей в голове, проявления тахикардии. Возможны сбои в работе печени и ЖКТ, кашель.

Кларитин

Средство с лоратадином блокирует рецепторы Н1-гистаминового типа. Гистамин, брадиканин, серотонин прекращают выделяться. Эффективность сохраняется в течение суток, максимум терапевтического воздействия через 9-12 ч. Хотя сонливость и привыкание не наблюдается, возможны тошнота, боль в голове, обострение гастрита, сонливость.

Зиртек

Относится к группе конкурентных компонентов-антагонистов метаболита гидроксизона, гистамина. Способствует облегчению состояния, а иногда не допускает проявлений изменений аллергической природы. При ограничении высвобождения медиаторов, эозинофилы, базофилы, нейтрофилы снижают миграционную активность.

Рупафин

В качестве активного компонента содержит рупатадин. Этот компонент имеет антигистаминную активность и действует избирательным образом на рецепторные компоненты Н1-гистаминового типа. Отличается эффективностью при терапевтическом воздействии относительно крапивницы идиопатического типа и ринита аллергической природы.

Препараты 3-го поколения

Это более современные антигистаминные средства, относящиеся к категории пролекарств. После проникновения внутрь организма происходит активное преобразование в метаболиты фармакологически активного типа. У них нет проявлений эффектов кардиотоксической и седативной природы. Такие вещества не противопоказаны лицам, связанным с вождением авто или выполняющим работы, требующие высокой концентрации внимания.

В процессе приема происходит блокирование Н1-рецепторов, присутствует непосредственное воздействие на аллергию. При повышенном уровне селективности воздействия преодоления ГЭБ не происходит. Такая особенность исключает отрицательные побочные эффекты относительно ЦНС, не страдает и сердце. У препаратов третьего поколения присутствует ряд дополнительных эффектов, поэтому они активно используются при терапии множества аллергических недугов.

Гисманал

Препараты от аллергии данного вида дают эффект, если у пациента наблюдается сенная лихорадка, аллергический ринит, а на коже появляется сыпь. Максимум воздействия наблюдается через 9-12 дней лечения. Среди преимуществ выделяются такие факторы:

• отсутствие выраженной седативности;
• нет усиления действия при сочетании со снотворным или спиртным;
• не влияет на концентрацию внимания и скорость реакций.

Однако лекарство способно усиливать тягу к пище, провоцирует сухость во рту, проявления тахикардии, сонливости, аритмии. Увеличивается QT-промежуток, возможно усиление сердцебиения и наступление коллапса.

Трексил

Средство отличается быстротой действия. Помогает облегчать симптоматику ринита и дерматологических проблем аллергической природы. Назначают при астме, спровоцированной физическими нагрузками, а также при аллергии в острой форме. Достоинства:

• седативный и антихолинэргический эффекты исключены;
• отсутствие влияния на психомоторное состояние;
• не наносит вред при глаукоме;
• разрешен при проблемах с простатой.

Если превысить дозировку, то возможен слабый седативный эффект, сбой в работе ЖКТ, проявление реакции на коже и в области дыхания.

Телфаст

Антигистаминные таблетки содержат вещество-метаболит терфенадина. Благодаря его действию происходит стабилизация мембран тучных клеток. Гистамин высвобождается менее интенсивно. Назначают при отечности Квинке, крапивнице, сенной лихорадке. Достоинства:

• седативный эффект отсутствует;
• быстрота реагирования и концентрация не падают;
• нет влияния на сердце;
• отсутствие эффекта привыкания;
• высокая степень эффективности.

В редких случаях может вызывать боли в голове, тошноту, головокружения. Возможны проявления одышки, анафилаксии, кожной гиперемии.

Фексадин

Назначают при аллергическом рините, когда наблюдаются проявления зуда с чиханием, покраснением кожных покровов и слизистых органов зрения. Принимается средство и при крапивнице. Преимуществами являются:

• отсутствие побочных эффектов, присущих антигистаминным лекарствам;
• прием пожилыми людьми без корректировок доз;
• возможность использования при проблемах с печенью и почками;
• оперативность действия и долговременность результата.

Существенным недостатком является вероятность привыкания. На фоне лечения возникают проявления диспепсии, дисменореи, тахикардии. Пациенты могут жаловаться на боли в голове, головокружения, реакции анафилактического характера, проблемы со вкусом.

Эриус

Способствует эффективному устранению поллиноза в сезонном проявлении, ринита аллергической природы, идиопатической крапивницы в хронической форме. При этом могут наблюдаться множественные симптомы – слезоточивость, кашель, отечность слизистых, возникновение зуда. У медикамента есть ряд преимуществ:

• оперативность воздействия на проблему;
• допустимость применения для лечения малышей с 1 год;
• прекрасная переносимость;
• разнообразие форм выпуска;
• отсутствие риска привыкания, что способствует долговременному приему;
• сохранение эффекта до 2-х недель.

Однако всегда необходимо помнить о том, что не стоит заниматься самолечением и подбирать антигистаминный препарат без назначения лечащего доктора, так как это может привести к переходу болезни в хроническую форму, а в некоторых случаях даже стоить жизни больному.

(Пока оценок нет)

Загрузка...