Поскольку у статинов (препаратов, нормализующих липидный профиль) довольно большой перечень противопоказаний и не меньший список возможных побочных эффектов, ученые продолжают искать новые лекарства от атеросклероза. К одним из них относится бемпедоевая кислота, очищающая кровь от «плохого» холестерина. Лекарство успешно прошло два этапа испытаний в 2018-2019 году, но сих пор находится в разработке, которую финансирует биотехнологическая американская компания Esperion Therapeutics.
Результаты исследований по применению бемпедоевой кислоты
Первые исследования препарата проводились на 2230 добровольцах специалистами Лондонского Имперского колледжа. Они доказали, что бемпедоевая кислота в сочетании со статином оказывает более мощное гиполипидемическое действие, чем при статиновой монотерапии. Исследователи отметили полную безопасность лекарства и отсутствие ощутимых побочных эффектов.
К 2018 году завершено 2 этапа клинических исследований, проводимых в американском Техасе и Флориде, третий еще продолжается. Проект был назван CLEAR Wisdom (ссылка на исследование). В I этапе участвовало 779 добровольцев, больных атеросклерозом (95% участников) и семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией (5% участников). 84% всех тестируемых страдали гипертонической болезнью, а 33% сахарным диабетом. Таблетки бемпедоевой кислоты принимались в дозировке 180 мг 1 раз в сутки в сочетании со статином в предельно низкой для конкретного больного дозировке. Гиполипидемическая терапия в течение 52 недель показала обнадеживающие результаты:
- у всех испытуемых через 3 месяца снизился уровень холестерина не только ЛПНП, способных откладываться в сосудистых стенках, но и остальных фракций липопротеинов;
- уменьшилось содержание транспортного белка-переносчика «плохого» холестерина;
- упала концентрация триглицеридов;
- было зарегистрировано снижение количества С-реактивного белка.
Достигнутые показатели оставались стабильными до конца экспериментального годового курса. У больных сахарным диабетом не возникло обострений, впрочем, как и не появилось новых диабетиков.
Еще одним большим плюсом стало отсутствие побочных эффектов со стороны скелетной мускулатуры: в отличие от статинов, бемпедоевая кислота не проникает в мышечные волокна, т. к. после активации в печени уже не может покинуть ее пределы. Следовательно, новое лекарство не вызывает мышечной слабости, миалгии или спазмов, и вообще не оказывает системного действия на организм.
Читайте также: Все, что нужно знать о статинах или эти почти волшебные таблетки
На II этапе исследования бемпедоевая кислота комбинировалась с ингибитором PCSK9 – белкового фермента, уничтожающего рецепторы низкоплотных липопротеидов. И на этот раз экспериментальный препарат оказался на высоте: концентрация холестерина в крови испытуемых снизилась в среднем на 27%, а уровень печеночных проб не выходил за верхний предел нормы более, чем в 3 раза (что иногда наблюдалось на І этапе исследования).
Последний, третий, этап тестирования еще продолжается (на средину 2019 года). Сейчас экспериментальное средство сочетают с препаратами с основным действующим веществом эзетимибом – ингибитором всасывания холестерина, содержащегося в пище, кишечными ворсинами. И в исследовании участвует намного больше добровольцев – 3500. В условиях комбинированного лечения атеросклероза с эзетимибом процентный уровень снижения холестерина соответствует таковому при сочетании со статинами или ингибитором PCSK9 (І и ІІ этапы исследования). Но окончательные выводы будут сделаны в конце испытательного срока, и они станут решающими в дальнейшей судьбе препарата.
Читайте также: Обзор препаратов для снижения уровня холестерина последнего поколения
Несмотря на положительные результаты, исследователи утверждают, что бемпедоевая кислота не заменяет основные группы гиполипидемических препаратов. Хотя при непереносимости других лекарств этой фармакологической группы средство может использоваться в качестве монотерапии: в эксперименте оно производит ожидаемый эффект в самостоятельном применении.
Принцип действия препарата основывается на подавлении печеночного фермента, ускоряющего выработку холестерина, и активации рецепторов печеночных клеток, захватывающих низкоплотные липопротеиды для утилизации. Получается, что уровень холестерина при комбинации статинов или эзетимиба с бемпедоевой кислотой соответствует потребностям организма: стерол идет только на «реставрацию» поврежденных клеточных мембран, синтез стероидных гормонов и витамина D, защиту красной крови от гемолитических ядохимикатов. Излишка не остается, и проникать в толщу сосудистых стенок нечему! Бляшки в сосудах перестают расти, а некоторые даже частично регрессируют.
Читайте также: Все, что вам нужно знать о холестериновых бляшках
Побочные эффекты и противопоказания
По сравнению со статинами список побочных эффектов у бемпедоевой кислоты минимальный. Связано это с отсутствием системного действия на организм в результате невозможности попадания ее в кровь после активации в печени. Следовательно, и противопоказаний у нее не так уж много. Например, становые препарат нельзя принимать при тяжелой печеночной недостаточности.
Из побочных эффектов исследователи называют риск развития подагры в связи с увеличением уровня в крови мочевой кислоты. Последняя выносится из организма той же транспортной системой, что и метаболиты бемпедоевой кислоты.
Где можно купить препараты на основе бемпедоевой кислоты
Препарата еще нет ни на нашем, ни на европейском, ни на американском фармацевтическом рынке, т. к. он находится еще в разработке.
Финансист проекта предполагает, что 1 таблетка (именно в такой форме выпуска лекарство появится на прилавках) в Америке будет стоить 9–10 долларов. О ценах в наших аптеках говорить пока что не приходится, но исходя из представленных цифр, лечение будет довольно дорогостоящим. Зато, учитывая отзывы исследователей, терапия бемпедоевой кислотой может стать единственной альтернативой для больных, не переносящих другие гиполипидемические средства.
По предварительным оценкам 1 таблетка кислоты будет стоить около 10 долларов.
Содержится ли бемпедоевая кислота в продуктах питания
Так как предполагаемая стоимость противоатеросклеротической терапии бемпедоевой кислотой будет доступна далеко не всем, возникает закономерный вопрос: содержится ли она в продуктах питания или ее вовсе нет в рационе человека? К сожалению, до выхода препарата на рынок фирма-производитель держит в секрете его происхождение. Синтетическое ли это лекарство, растительного или животного происхождения – будет известно только из официальной инструкции к приобретенному в аптеке средству.
(Пока оценок нет)
Загрузка...