В медицинской практике для лечения повышенного холестерина и его последствий применяются разные группы лекарственных средств. Одна из самых известных и наиболее эффективная – статины. Рассмотрим представителя третьего поколения этой группы медикаментов – Симвастатин – его инструкцию по применению, для чего он нужен, цену, отзывы, аналоги и заменители препарата.
Состав и лекарственная форма
Симвастатин (МНН по РЛС simvastatin) – это действующее вещество, которое входит в целый ряд брендовых препаратов разных производителей и торговых марок под разными названиями (Зентива, Вертекс, Северная Звезда и другие, зависимо от страны). Соединение принадлежит к третьему поколению статинов и является проверенным гиполипидемическим средством.
На аптечных полках можно найти препарат, с названием, полностью идентичным действующему веществу – Симвастатин. Форма выпуска лекарства – таблетированная, имеет двояковыпуклые округлые края, покрыта оболочкой прозрачного или белесоватого цвета. В зависимости от концентрации активного вещества, таблетки Симвастатин выпускаются в нескольких вариантах – по 10 и 20 мг.
Холестерин в кровотоке человека присутствует только в связанном с белками виде. Такие соединения получили название липопротеиды. В организме существует несколько видов этих молекул – высокой, низкой и очень низкой плотности (ЛПВП, ЛПНП и ЛПОНП соответственно). Негативное влияние высокого холестерола начинает проявляться, когда в липидном обмене появляется явный перевес в сторону ЛПНП, так называемого, «плохого» холестерина.
Терапевтический эффект от Симвастатина достигается в первую очередь, за счет снижения этой фракции липопротеидов (ЛПНП). Ингибируя ферментативную цепочку ГМГ – КоэнзимА редуктаз, исследуемый препарат снижает концентрацию жиров внутри клеток и активирует рецепторы к липопротеидам низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП). Таким образом, на патогенез гиперхолестеринемии воздействует сразу два механизма – холестерин хуже воспринимается клетками и намного быстрее выводиться из кровяного русла и организма в целом.
На фоне снижения вредной фракции жиров, восстанавливается баланс липидов и умеренно возрастает концентрация антагониста — холестерина высокой плотности. По разным данным, рост ЛПВП после курса терапии составит от 5 до 14%. Симвастатин не только снижает вредный холестерин, но и оказывает сосудоукрепляющий эффект. Это лекарство тормозит процессы дисфункции сосудистой стенки, повышает ее эластичность и тонус за счет антиоксидантного эффекта.
Одна из теорий развития атеросклероза – воспалительная. Очаг воспаления является обязательной частью любого атеросклеротического очага в эндотелии. Симвастатин обладает антипролиферативным эффектом, тем самым оберегает эндотелий от склерозирования, рубцевания и стеноза. Ряд научных источников говорят о том, что протективное влияние на эндотелий формируется через месяц от начала приема препарата.
Назначение препарата проводится только по строгим показаниям, подбор дозы индивидуален. Стартовая доза обычно составляет 10 мг и по отзывам пациентов и докторов переносится достаточно хорошо. Максимальная суточная дозировка – 80 мг. Она выписывается при тяжелых гиперлипидемических состояниях. Для пациентов с нетяжелыми заболеваниями печени или почек максимальная доза меньше и составляет 40 мг.
Показания к применению
Лекарство Симвастатин назначается для лечения следующих состояний и заболеваний:
- Гиперхолестеринемия IIА и IIB типов согласно классификации Фредриксона. Статины назначаются в том случае, если корректировка диеты, образа жизни и другие немедикаментозные меры не принесли ожидаемого терапевтического эффекта. Они помогают от стойких высоких цифр холестерина при риске развития ИБС на фоне атеросклероза сосудов сердца и образования бляшек.
- Их применение оправдано при высоких значениях не только холестериновых фракций, но и триглицеридов. Благодаря механизму действия Симвастатина, удается снизить концентрацию ТГ (триглицеридов) крови почти на 25%.
- Симвастатин назначается в комплексе поддерживающей терапии для профилактики сосудистых и сердечных осложнений – инсультов, инфарктов, атеросклероза. На фоне применения данного лекарства, уровень холестерина постепенно возвращается к норме.
Все препараты от холестерина имеют строго специальные показания, обширный перечень побочных эффектов и противопоказаний, поэтому могут быть выписаны только доктором в виде рецепта на латинском языке.
Противопоказания
Как и любое лекарственное средство, у Симвастатина есть ряд строгих противопоказаний, при которых от его применения следует воздержаться. К таким состояниям относятся:
- Активная стадия патологий гепато-билиарной системы, а также длительное некупируемое повышение печеночных трансаминаз неизвестного генеза.
- Миопатические заболевания. Из-за миотоксичности, Симвастатин может усугубить течение болезней мышечной системы, спровоцировать рабдомиолиз и почечную недостаточность вслед за ним.
- Детский возраст. В педиатрической практике нет опыта применения этого препарата. В науке отсутствуют данные о профиле эффективности и безопасности Симвастатина для больных до 18 лет.
- Беременность и грудное вскармливание – в эти периоды не применяется от холестерина ни один статин.
С большой осторожностью Симвастатин назначается людям, злоупотребляющим спиртными напитками – совместимость с алкоголем у статинов низкая, может очень быстро развиться почечная и печеночная недостаточности.
Читайте также: Пить или не пить статины? [польза vs вред]
Побочные эффекты
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта могут быть абдоминальные боли, функциональные диспепсические синдромы, тошнота, рвота, нарушения стула. Применение препарата активно может повлиять на печень – согласно инструкции, возможно временное повышение показателей печеночных ферментов (трансаминаз крови).
Центральная и периферическая нервная система на применение Симвастатина может отреагировать развитием астено-вегетативного синдрома с эпизодами цефалгии, усталости, разбитости, перепадов настроения, бессонница, головокружений. К более серьезные побочным действиям Симвастатина относят мышечные подергивания (фасцикуляции), нарушения периферической чувствительности, сенсорные изменения.
При высокой индивидуальной чувствительности к действующему или вспомогательным веществам данного лекарства, могут развиться аллергические реакции. Видов их проявления множество, но согласно статистике чаще всего могут развиваться крапивница, эозинофилия, аллергический артрит, ангионевротический отек и полимиалгия ревматоидного генеза.
Кожные проявления побочных реакций могут быть в виде красной мелкоточечной эритематозной сыпи, зуда, дерматозов. Гиполипидемические средства токсичны для мышечной ткани, поэтому при ряде индивидуальных особенностей или высоких дозировках, возможно появление миопатий, мышечных болей, воспалительных процессов в мышцах, их слабость и быстрая утомляемость. В очень редких случаях развивается рабдомиолиз.
Читайте также: Биодобавки и растительные средства для снижения холестерина
Способ применения и дозы
В зависимости от диагноза, Симвастатин назначается в дозировке, установленной доктором. Она варьирует между минимальной терапевтической (10 мг) и максимальной суточной (80 мг). Препарат нужно принимать до еды, один раз за сутки, желательно в вечернее время, запивая простой водой комнатной температуры. Подбор и коррекцию дозы проводят с интервалом не меньше, чем один месяц.
Ответ на вопрос, как долго принимать Симвастатин для улучшения самочувствия, может дать только лечащий доктор. Длительность курса зависит от диагноза, динамики заболевания и показателей липидограммы – ЛПНП, триглицеридов, общего холестерина.
При беременности и кормлении грудью
Симвастатин обладает тератогенным и фетотоксичным эффектами. Он способен проникать через плаценту, поэтому при назначении во время беременности может вызвать развитие пороков и патологий плода. Девушки репродуктивного возраста, которым по состояния здоровья необходимо принимать препараты из группы статинов, обязаны придерживаться адекватных методов контрацепции на протяжении всего курса терапии.
Детям
В педиатрической практике средство не применяется, поскольку отсутствуют клинически обоснованные данные о профиле безопасности и эффективности Симвастатина для пациентов детского возраста.
При нарушениях функции печени
Контролировать функции печени нужно в обязательном порядке как до начала гиполипидемического лечения, так и во время него. Проверяются показатели печеночных ферментов (сывороточных трансаминаз), а также проводится ряд функциональных печеночных проб. При стойких изменениях в результатах анализов, прием препарата прекращают.
При нарушениях функции почек
Пациентам с диагностированной легкой или средней стадией почечной дисфункции, разрешено назначение препарата, но от максимальной дозы рекомендуется воздержаться. При тяжелой степени ПН (почечной недостаточности), клиренса креатинина меньше 30 мл в минуту или при фоновом назначении таких препаратов, как циклоспорин, фибраты, диназол, максимальная доза препарата составляет 10 мг в сутки.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение противомикотических средств наподобие кетоконазола, итраконазола, применение эритромицина, цитостатиков, больших доз Витамина РР (никотиновой кислоты), являются противопоказанием к назначению Симвастатина. Все эти лекарственные средства имеют в побочных действиях высокую частоту развития миопатий и других мышечных осложнений. При синхронном назначении, их мышечная токсичность суммируется, тем самым почти вдвое увеличивая частоту эпизодов рабдомиолиза.
При параллельном назначении Симвастатина с противосвертывающими лекарствами (варфарин, фенпрокумон), необходимо регулярно контролировать коагулограмму крови, так как статины усиливают влияние антикоагулянтов. Изменение дозировки или отмена препарата проводится после контроля МНО.
Настоятельно не рекомендуется во время курса гиполипидемического лечения статинами употреблять грейпфрутовый сок. Разрешенный максимум – до 250 мл в сутки. Этот свежий напиток содержит в своем составе белок-ингибитор CYP3А4, из-за чего изменяется фармакодинамика и фармакокинетика Симвастатина.
Особенности применения
Симвастатин – это лекарство с широким спектром как фармакологических, так и побочных эффектов, поэтому назначается сугубо доктором, по строгим показаниям и отпускается в аптеках только по рецепту. Во время курса лечения, контролируются показатели свертывающей системы крови (МНО, АЧТВ, время свертывания), липидограмма, функции печени (ферменты АЛТ, АСТ) и функции почек (клиренс креатинина, КФК).
Цена препарата
Цена симвастатина умеренная и доступна по карману любому пациенту. В зависимости от региона и политики аптечных сетей, цена может варьировать. В среднем, стоимость лекарства на территории России составляет:
- Дозировка 10 мг, 30 штук в упаковке – от 40 до 70 рублей.
- Дозировка 20 мг, 30 штук в упаковке – от 90 рублей.
В аптеках Украины цена Симвастатина составляет 20–25 грн и 40 грн для доз 10 и 20 мг соответственно.
Аналоги Симвастатина
На фармацевтическом рынке у Симвастатина есть целая группа полных аналогов – дженериков под другими торговыми названиями. К ним относятся Вазилип, Овенкор, Алкалоид, Симло, Симвастатин С3, Симгал, Вертекс, Симвастол, Зокор. Эти препараты синонимы и могут быть назначены в зависимости от индивидуальных предпочтений доктора, финансовой состоятельности пациента и индивидуальных особенности действия препарата на конкретного больного.
Читайте также: Статины – обзор самых популярных препаратов последнего поколения
Что лучше Симвастатин или Аторвастатин
Симвастатин и Аторвастатин – это не одно и то же. Эти медикаменты принадлежат к разным поколениям статинов: Аторвастатин – первое, Симвастатин – третье. Отличаются они действующими веществами, показаниями, противопоказаниями, особенностью взаимодействия с другими медицинскими средствами.
Каждый препарат имеет свою терапевтическую нишу и свои преимущества, поэтому сравнивать их неуместно. Аторвастатин – более активные и быстродействующий препарат с более стойким эффектом. Поэтому при необходимости быстро получить положительные изменения преимущество отдается ему. Однако Симвастатин, в свою очередь, – более мягкий препарат, который дает меньше побочных действий и разрешен к применению при легких стадиях патологий почек и печени, в отличие от Аторвастатина.
Чем отличается Симвастатин от Розувастатина
Между Симвастатином и Розувастатином есть разница в действующих веществах, профиле эффективности, показаниях, противопоказаниях, побочных эффектах и ценовом диапазоне. Розувастатин используется чаще с профилактической точки зрения у пациентов с отягощенным анамнезом по сердечно-сосудистой системе.
Читайте также: Комплексная программа снижения холестерина без таблеток
Отзывы об использовании
Отзывы врачей и пациентов, принимавших Симвастатин нейтральные. Доктора отмечают мягкость лекарственного средства – от него редко развиваются тяжелые побочные эффекты, он хорошо совместим с другим медикаментозным лечением. Большим преимуществом препарата является возможность его назначения при сопутствующих заболеваниях почек или печени в их легком или умеренном проявлении. Однако в эффективности Симвастатин несколько уступает аналогам других поколений статинов, поэтому редко используется для агрессивной терапии.